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| 1-(4-甲基-3-戊烯基)-3-甲基-4-(N-丙酰苯胺基)哌啶立体异构体的合成及其镇痛作用 | |
| 引用本文： | 温素姐,李德金,杨松林,杨玉龙,颜松民,陈冀胜.1-(4-甲基-3-戊烯基)-3-甲基-4-(N-丙酰苯胺基)哌啶立体异构体的合成及其镇痛作用[J].中国医药工业杂志,1993(5). |
| 作者姓名： | 温素姐 李德金 杨松林 杨玉龙 颜松民 陈冀胜 |
| 作者单位： | 中国人民解放军中南新技术研究所 湖北443200(温素姐)，中国人民解放军药物化学研究所 北京102205(李德金，杨松林，颜松民，陈冀胜)，南京军区南京总医院 南京210002(杨玉龙) |
| 摘 要： | 合成了具有强效镇痛活性的3-甲基芬太尼衍生物1-(4-甲基-3-戊烯基)-3-甲基-4-(N-丙酰苯胺基)哌啶(1)及其顺(±)反-(±)-和顺-( )-、顺-(-)-异构体。小白鼠热板试验结果表明,其异构体的构效关系类似于3-甲基芬太尼,但1-乙基的β-苯基被 Me_2C=CH 基取代后降低了分子对阿片受体作用的立体选择性。 |
| 关 键 词： | 3-甲基芬太尼 吗啡 镇痛作用 立体化学 构效关系 合成 |
SYNTHESIS AND ANALGESIC ACTIVITY OF 1-(4-METHYL-3-PENTENYL)-3-METHYL-4-(N-PROPIONYLANILINO)-PIPERIDINE AND ITS STEREOISOMERS |
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| Authors: | WEN Su-Jie LI De-Jina YANG Song-Lina YANG Yu-Longb YAN Song-Mina CHEN Ji-Shenga |
| Institution: | WEN Su-Jie LI De-Jin~a YANG Song-Lin~a YANG Yu-Long~b YAN Song-Min~a CHEN Ji-Sheng~a |
| Abstract: | |
| Keywords: | 3-methyl fentanyl morphine analgesic activity stereochemistry structure-activity relationship synthesis |
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