| 羟基芫花素对UGTs及UGT1A1活性抑制作用种属差异的体外研究 |
| |
| 引用本文： | 苗培培,赵园园,苗青,郭嫦娥,陈红影,陈宁,张玉杰,马双成. 羟基芫花素对UGTs及UGT1A1活性抑制作用种属差异的体外研究[J]. 中国中药杂志, 2016, 41(3): 504-508 |
| |
| 作者姓名： | 苗培培 赵园园 苗青 郭嫦娥 陈红影 陈宁 张玉杰 马双成 |
| |
| 作者单位： | 北京中医药大学中药学院, 北京 100102,北京中医药大学中药学院, 北京 100102,北京中医药大学中药学院, 北京 100102,北京中医药大学中药学院, 北京 100102,北京中医药大学中药学院, 北京 100102,北京中医药大学中药学院, 北京 100102,北京中医药大学中药学院, 北京 100102,中国食品药品检定研究院中药民族药检定所, 北京 100050 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(81274177, 81073140);北京中医药大学自主选题项目(2015-JYB-XS085,2015-JYB-XS083, 2015-JYB-XS055) |
| |
| 摘 要： | 考察羟基芫花素对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)及UGT1A1活性的影响,为预测其与其他药物的代谢性相互作用提供理论借鉴。该实验采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚(4-NP)为底物检测UGTs活性;β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物或代谢物含量。结果表明,在大鼠、小鼠和人肝微粒体(HLM)孵育体系,羟基芫花素能显著抑制UGTs活性;对UGT1A1,在小鼠肝微粒体(MLM)孵育体系中,羟基芫花素几乎无抑制作用(IC50=190μmol·L-1);在大鼠肝微粒体(RLM)和重组酶(r UGT1A1)孵育体系中,羟基芫花素表现为中等强度的抑制作用(IC50=10.93,20.07μmol·L-1),抑制类型分别为竞争性抑制和线性混合型抑制;在HLM孵育体系中,羟基芫花素表现为弱抑制作用(IC50=76.31μmol·L-1),抑制类型为竞争性抑制;其抑制强弱顺序为RLMr UGT1A1HLMMLM。综上,羟基芫花素对不同肝微粒体孵育体系中UGTs及UGT1A1活性均可产生抑制作用且存在种属差异性,提示羟基芫花素可能存在基于UGT1A1酶的药物相互作用。该研究可为合理开发利用羟基芫花素提供实验依据,并为研究药物在临床上的联合用药提供理论借鉴。
|
| 关 键 词： | 羟基芫花素 UGTs UGT1A1 相互作用 肝微粒体 体外 |
| 收稿时间： | 2015-09-16 |
Inhibitory effect of different species of hydroxygenkwanin on UGTs and UGT1A1 activities |
| |
| MIAO Pei-pei,ZHAO Yuan-yuan,MIAO Qing,GUO Chang-e,CHEN Hong-ying,CHEN Ning,ZHANG Yu-jie and MA Shuang-cheng. Inhibitory effect of different species of hydroxygenkwanin on UGTs and UGT1A1 activities[J]. China Journal of Chinese Materia Medica, 2016, 41(3): 504-508 |
| |
| Authors: | MIAO Pei-pei ZHAO Yuan-yuan MIAO Qing GUO Chang-e CHEN Hong-ying CHEN Ning ZHANG Yu-jie MA Shuang-cheng |
| |
| Affiliation: | School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China,School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China and Institute for Control of Chinese Traditional Medicine and Ethnic Medicine, National Institutes for Food and Drug Control, Beijing 100050, China |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | hydroxygenkwanin UGTs UGT1A1 interaction liver microsomes in vitro |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
|
