| 18β-甘草次酸类衍生物的合成及抑制白血病细胞生长 和诱导细胞凋亡活性研究 |
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| 引用本文： | 刘丹,寇丽影,崔婷秀,宋丹丹,高源,李晓静,赵临襄.18β-甘草次酸类衍生物的合成及抑制白血病细胞生长 和诱导细胞凋亡活性研究[J].中国药物化学杂志,2010,20(2):84-89. |
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| 作者姓名： | 刘丹 寇丽影 崔婷秀 宋丹丹 高源 李晓静 赵临襄 |
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| 作者单位： | (1. 沈阳药科大学 制药工程学院，辽宁 沈阳 110016；2. 沈阳药科大学 生命科学与生物制药学院 ，辽宁 沈阳 110016；3. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016) ; |
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| 基金项目： | 国家科技部国际科技合作项目(2009DFA31200); 辽宁省科学技术计划项目(2008226023) |
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| 摘 要： | 目的 对18β-甘草次酸2位、3位、11位和29位进行结构修饰，增强其抑制白血病细胞生长和诱导细胞凋亡活性。方法 以18β-甘草次酸为起始原料，经氧化、酯化、缩合、脱氢等反应得到目标化合物；以台盼蓝排斥试验和AO-EB双荧光染色法检测目标化合物对HL-60细胞的生长抑制活性及诱导细胞凋亡活性。 结果与结论 合成14个18β-甘草次酸类化合物，其结构经核磁共振氢谱、红外光谱及质谱确证。体外活性测定结果表明合成的化合物表现出不同程度的细胞生长抑制活性，其中A环结构改造后的化合物VII和IX活性较强，且呈现时间和剂量依赖性。
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| 关 键 词： | 化学合成 18β-甘草次酸 细胞生长抑制作用 细胞凋亡 |
| 收稿时间： | 2009-5-4 |
| 修稿时间： | 2009-1-20 |
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