抗癌抗菌素——博莱霉素的作用机理

 博莱霉素选择性地和DNA结合, 从而抑制有丝分裂, 使DNA双链结构变得不稳定, 引起单链断裂, 并选择性地抑制依赖于DNA的DNA聚合酶所催化的DNA合成反应。 博莱霉素对鳞癌有效和引起肺、皮肤等毒性, 主要决定于它在体内的分布和失活。 博莱霉素的发热反应可能是刺激白细胞释放内源性热原刺激下丘脑热调节中柩所致。 争光霉素即博莱霉素, 其 A₅组分是临床较有苗头的新药。 利用博莱霉素的作用机理建立筛选模型和通过生物合成和半合成途径有可能找到更有效的具有新特点的博莱霉素。