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环孢素固体分散体大鼠体内药动学及相对生物利用度的初步研究
引用本文:斯陆勤,孙明辉,何雪心,张薇,曹姗.环孢素固体分散体大鼠体内药动学及相对生物利用度的初步研究[J].中国药师,2005,8(5):363-366.
作者姓名:斯陆勤  孙明辉  何雪心  张薇  曹姗
作者单位:1. 华中科技大学同济医学院药学院,武汉,430030
2. 同济医学院附属同济医院药学部
摘    要:目的:研究环孢素的全血浓度测定方法;以市售新山地明(NeoralR)为参比制剂,研究自制环孢素固体分散体(CsASD)在大鼠体内的药动学和相对生物利用度.方法:两组SD雄性大鼠分别单剂量给予CsA-SD和NeoralR,按设计采集48 h内动态血标本,采用HPLC法测定血药浓度.应用3P87药动学程序对数据进行拟合计算药动学参数.结果:单次给药后Ne-oralR和CsA-SD的主要药动学参数Cmax分别为(4 029.7±405.8)ng·ml-1和(3 958±1 455)ng·ml-1,tmax分别为(1.54±0.57)h和(1.90±0.51)h,AUC0→48分别为(75 072±25 453)ng·h·ml-1和(84 861±26 392)ng·h·ml-1.统计分析结果显示,各主要药动学参数均无显著性差异.以NeoralR为参比制剂,单剂量给药时CsA-SD的相对生物利用度为113.04%.结论:环孢素固体分散体在大鼠体内显示与市售新山地明相近的生物利用度.

关 键 词:环孢素  高效液相色谱法  生物利用度
文章编号:1008-049X(2005)05-0363-04
修稿时间:2004年12月30

Pharmacokinetics and Relative Bioavailability of Ciclosporin Solid Dispersion in Rats
Si Luqin,Sun Minghui,He Xuexin,Zhang Wei,CAO Shan.Pharmacokinetics and Relative Bioavailability of Ciclosporin Solid Dispersion in Rats[J].China Pharmacist,2005,8(5):363-366.
Authors:Si Luqin  Sun Minghui  He Xuexin  Zhang Wei  CAO Shan
Abstract:
Keywords:Ciclosporin  HPLC  Bioavailability
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