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多次不同剂量PEG 400对大鼠体内细胞色素P450 3A活性的影响
引用本文:任秀华,斯陆勤,曹磊,姚洁,裘军,李高.多次不同剂量PEG 400对大鼠体内细胞色素P450 3A活性的影响[J].中国医院药学杂志,2008,28(22):1912-1916.
作者姓名:任秀华  斯陆勤  曹磊  姚洁  裘军  李高
作者单位:1. 华中科技大学同济医学院药学院药剂教研室,湖北,武汉,430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,湖北,武汉,430030
2. 华中科技大学同济医学院药学院药剂教研室,湖北,武汉,430030
基金项目:国家自然科学基金  
摘    要:目的:研究多次不同剂量PEG400对大鼠体内细胞色素P4503A活性的影响。方法:以咪哒唑仑为探针,HPLC法测定咪哒唑仑及其代谢物1′-羟基咪哒唑仑在大鼠体内的血药浓度并计算其药动学参数,以多次不同剂量PEG400处理组与阴性对照组的AU0.4h比值为指标,研究它们对大鼠体内细胞色素P4503A药酶活性的影响。结果:与生理盐水组相比,PEG400(5mg·kg^-1,tid,3d)、PEG400(20mg·kg,tid,3d)分别增加咪哒唑仑AUC0-4h(1.9±0.5)(P〈0.05)、(1.14±0.21)倍,显著降低1′-羟基咪哒唑仑与咪哒唑仑AUC0-4h的比值,分别从(1.09±0.22)降至(0.27±0.11)和(0.58±0.14)(P〈0.05)。结论:2种剂量PEG400对CYP3A均有明显的抑制作用,PEG400(5mg·kg^-1,tid,3d)显著增加咪哒唑仑的生物利用度。

关 键 词:咪哒唑仑  高效液相色谱法  药动学

Effect of two different doses of PEG400 with multiple administration on the activity of cyto-chrome P450 3As in rat
REN Xiu-hua,SI Lu-qin,CAO Lei,YAO Jie,QIU Jun,LI Gao.Effect of two different doses of PEG400 with multiple administration on the activity of cyto-chrome P450 3As in rat[J].Chinese Journal of Hospital Pharmacy,2008,28(22):1912-1916.
Authors:REN Xiu-hua  SI Lu-qin  CAO Lei  YAO Jie  QIU Jun  LI Gao
Abstract:
Keywords:CYP3A  PEG 400
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