红景天苷注射剂的制备及其在大鼠体内药动学研究

 目的 制备红景天苷注射剂并研究其在大鼠体内的药动学。方法 以高纯度红景天苷为原料，通过对活性炭用量以及灭菌条件的选择，确定了红景天苷注射剂的制备工艺。按照《中国药典》要求，对注射剂进行质量研究和稳定性考察。通过对大鼠尾静脉给药，用高效液相色谱法测定血药浓度，获得红景天苷的药-时曲线，并利用DAS 3.0计算其在大鼠体内的药动学参数。结果 注射剂工艺中活性炭用量为0.1% （1 000 mL注射液中含1 g活性炭）；灭菌温度为115 ℃，时间为30 min，该工艺制得的红景天苷注射剂为无色澄明液体，红景天苷含量在标示量的90%～110%内。稳定性结果显示，红景天苷注射剂在加速实验6个月内、长期实验12个月内稳定。建立了血药浓度的HPLC分析方法，其最低检测浓度为0.05 μg·mL^-1，最低定量浓度为0.2 μg·mL^-1。红景天苷血药浓度在0.5～400.0 μg·mL^-1内线性关系良好（r=0.999 9），平均回收率大于95%；药动学结果显示，消除半衰期为7.6 min，表观分布容积为324.0 mL·kg^-1，清除率为32.0 mL·min^-1·kg^-1。结论 红景天苷注射剂的制备工艺可行，成品质量合格、稳定；红景天苷在大鼠体内半衰期短，清除率较大，适宜制成注射剂作为临床急救用药。

Preparation of Salidroside Injection and Its Pharmacokinetics in Rats