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盐酸安非他酮的合成研究
引用本文:陈科,胡艾希,陈声宗,曹高,吴红岩. 盐酸安非他酮的合成研究[J]. 中国药物化学杂志, 2003, 13(5): 286-287,296
作者姓名:陈科  胡艾希  陈声宗  曹高  吴红岩
作者单位:湖南大学化学化工学院,湖南,长沙,410082
摘    要:目的 合成抗抑郁药盐酸安非他酮。方法 采用氯化铜高选择性氯化3-氯苯丙酮得2-氯-(3-氯苯基)-1-丙酮,再经叔丁胺胺化、盐酸-异丙醇酸化成盐制得盐酸安非他酮。运用IR、^1H-NMR、^13C-NMR和MS进行结构鉴定。结果 合成的盐酸安非他酮总收率为76%(以3-氯苯丙酮计)。结论 本法氯代反应选择性高,操作简便,总收率较高。.

关 键 词:药物化学 制备 化学合成 盐酸安非他酮 2-氯-(3-氯苯基)-1-丙酮 氯化铜
文章编号:1005-0108(2003)05-0286-02

Study on the synthesis of bupropion hydrochloride
CHEN Ke,HU Ai-xi,CHEN Sheng-zong,CAO Gao,WU Hong-yan. Study on the synthesis of bupropion hydrochloride[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2003, 13(5): 286-287,296
Authors:CHEN Ke  HU Ai-xi  CHEN Sheng-zong  CAO Gao  WU Hong-yan
Abstract:Aim To synthesize bupropion hydrochloride as a treating depression agent. Method Bupropion hy-drochloride was synthesized from 3-chloropropiophenone by chlorination with cupric chloride, amination with t-BuNH2, acidification with HCl-i-PrOH. The structure of bupropion hydrochloride was confirmed by IR,1H-NMR, 13C-NMR and MS. Result The total yield of bupropion hydrochloride was 76% based on 3-chloropropiophenone. Conclusion The method is convenient, selectivity for a-chlorination is higher, and the total yield is higher.
Keywords:medicinal chemistry  preparation  chemical synthesis  bupropion hydrochloride  2-chloro-(3-chlorophenyl)-1-propanone  cupric chloride
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