| 氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验 |
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| 引用本文： | 周德和,倪崇虎,吴益芝,李志毅,刘景芝,唐国忠,赵夏令.氚标记强效镇痛剂N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺的制备以及与阿片受体的结合试验[J].药学学报,1982(9). |
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| 作者姓名： | 周德和 倪崇虎 吴益芝 李志毅 刘景芝 唐国忠 赵夏令 |
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| 作者单位： | 中国科学院上海药物研究所
(周德和，倪崇虎，吴益芝，李志毅)，中国科学院上海原子核研究所
(刘景芝，唐国忠)，中国科学院上海原子核研究所(赵夏令) |
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| 摘 要： | 本文报道以N-1-(对-溴苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(Ⅲ)为前体,以PdO/BaSO_4作催化剂,用氚气进行卤—氚置换,氚化还原羰基的反应。反应产物经硅胶纸层析纯化后,用甲基橙比色法定量测定,得到N-{1-β-羟基-β-氚-β-(对-氚苯基)乙基]-3-甲基-4-哌啶基}-N-丙酰苯胺(Ⅳ,~3H]F-7302),其比放射性为59 Ci/mM,放化纯度为98％。~3H]F-7302与小鼠脑内阿片受体的特异性结合在浓度为4.5×10~(-9)M时达到饱和,解离常数Kd=1.25×10~(-9)M,最大结合量B_(max)=93.08×10~(12)M/g蛋白,其特异性结合与非特异性结合比值达10～15。
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| 关 键 词： | N-[1-(β-羟基-卢-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺 氚标记 镇痛 阿片受体 |
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