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| 萘普生的微生物转化 | |
| 引用本文： | 刘磊,孙璐,黄海华,杨田英,钟大放. 萘普生的微生物转化[J]. 沈阳药科大学学报, 2002, 19(5): 369-372 |
| 作者姓名： | 刘磊 孙璐 黄海华 杨田英 钟大放 |
| 作者单位： | 1. 沈阳药科大学制药工程学院,辽宁,沈阳,110016 2. 沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室,辽宁,沈阳,110016 3. 大连美罗大药房连锁有限公司,辽宁,大连,116013 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(39930180) |
| 摘 要： | 目的研究微生物对萘普生的转化能力。方法以雅致小克银汉霉菌AS 3 1 5 6为转化菌株 ,并对转化条件进行优化 ,利用液相色谱 质谱联用法检测转化液中萘普生的代谢产物。结果根据液相色谱和质谱数据推测 ,主要转化产物为O 去甲基萘普生。对影响O 去甲基萘普生形成因素的考察发现 ,以pH 6 0 ,底物浓度 0 0 2 5 % ,转化反应持续 72h等条件较为适宜 ,其产率大于 95 %。结论雅致小克银汉霉菌AS 3 1 5 6能够高度专一性地对萘普生进行O 去甲基转化反应 ,可以作为药物代谢研究新的体外模型。 |
| 关 键 词： | 萘普生 微生物转化 雅致小克银汉霉菌 去甲基化 液相色谱质谱分析 |
| 文章编号： | 1006-2858(2002)05-0369-04 |
| 修稿时间： | 2002-01-09 |
Studies of microbial transformation of naproxen |
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| LIU Lei ,SUN Lu ,HUANG Hai hua ,YANG Tian ying ,ZHONG Da fang. Studies of microbial transformation of naproxen[J]. Journal of Shenyang Pharmaceutical University, 2002, 19(5): 369-372 | |
| Authors: | LIU Lei SUN Lu HUANG Hai hua YANG Tian ying ZHONG Da fang |
| Affiliation: | LIU Lei 1,SUN Lu 2,HUANG Hai hua 1,YANG Tian ying 3,ZHONG Da fang 2 |
| Abstract: | Objective To study the microbial transformation of naproxen. Methods Cunninghamella elegans AS 3 156 and LC/MS n analysis were used.Results The observed product was O demethyl naproxen by LC/MS n data. Influential factors of the O demethylation were investigated, and the optimized conditions were pH 6 0, 0 025% of substrate concentration, and 72 h of incubation, and the yield of the metabolite was >95%. Conclusions C.elegans AS 3 156 has the ability to catalyze the O demethylation of naproxen specifically, and it can be used as a new in vitro model of the mammalian drug metabolism. |
| Keywords: | naproxen microbial transformation Cunninghamella elegans O demethylation LC/MS n |
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