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达比加群酯降解杂质的合成
引用本文:李振中,武峥,宋波,刘沫毅.达比加群酯降解杂质的合成[J].中国现代应用药学,2015,32(9):1090-1093.
作者姓名:李振中  武峥  宋波  刘沫毅
作者单位:北京市口服固体制剂产业化工程技术研究中心,华润赛科药业有限责任公司,北京 101111,北京市口服固体制剂产业化工程技术研究中心,华润赛科药业有限责任公司,北京 101111,北京市口服固体制剂产业化工程技术研究中心,华润赛科药业有限责任公司,北京 101111,北京市口服固体制剂产业化工程技术研究中心,华润赛科药业有限责任公司,北京 101111
摘    要:目的 为了更好的控制甲磺酸达比加群酯的质量,合成达比加群酯的5个降解杂质。方法 以N-2-(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1甲基-1H-5-苯并咪唑]羰基]-N-2-吡啶基-β-氨基丙酸乙酯为原料,经过成脒反应、酰胺反应、水解反应制备了杂质A~E。结果 所得产物经1H-NMR,LC-MS和13C-NMR初步确证了结构,收率≥65%。结论 该合成路线反应条件温和,产品纯度高。

关 键 词:甲磺酸达比加群酯  降解杂质  合成
收稿时间:2015/2/13 0:00:00
修稿时间:6/8/2015 12:00:00 AM

Synthesis of the Degradation Impurities of Dabigatran Etexilate Mesylate
LI Zhenzhong,WU Zheng,SONG Bo and LIU Moyi.Synthesis of the Degradation Impurities of Dabigatran Etexilate Mesylate[J].The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy,2015,32(9):1090-1093.
Authors:LI Zhenzhong  WU Zheng  SONG Bo and LIU Moyi
Institution:Industrial Engineering Technology Research Center for Oral Soild Preparation of Beijing, China Resources Saike Pharmaceutical Co., Ltd., Beijing 101111, China,Industrial Engineering Technology Research Center for Oral Soild Preparation of Beijing, China Resources Saike Pharmaceutical Co., Ltd., Beijing 101111, China,Industrial Engineering Technology Research Center for Oral Soild Preparation of Beijing, China Resources Saike Pharmaceutical Co., Ltd., Beijing 101111, China and Industrial Engineering Technology Research Center for Oral Soild Preparation of Beijing, China Resources Saike Pharmaceutical Co., Ltd., Beijing 101111, China
Abstract:
Keywords:dabigatran etexilate mesylate  degradation of impurity  synthesis
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