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补骨脂中对脂多糖诱导RAW 264.7细胞产生一氧化氮抑制作用的补骨脂酚及其衍生物
引用本文:吕倩,许青霞,张英涛,杨秀伟. 补骨脂中对脂多糖诱导RAW 264.7细胞产生一氧化氮抑制作用的补骨脂酚及其衍生物[J]. 中草药, 2020, 51(2): 307-314
作者姓名:吕倩  许青霞  张英涛  杨秀伟
作者单位:北京大学药学院天然药物学系, 天然药物及仿生药物国家重点实验室, 北京 100191,北京大学药学院天然药物学系, 天然药物及仿生药物国家重点实验室, 北京 100191,北京大学药学院天然药物学系, 天然药物及仿生药物国家重点实验室, 北京 100191,北京大学药学院天然药物学系, 天然药物及仿生药物国家重点实验室, 北京 100191
基金项目:国家自然科学基金资助项目(81773865)
摘    要:目的研究补骨脂70%乙醇水提取物的环己烷溶性部分的补骨脂酚及其衍生物对脂多糖(LPS)诱导的鼠性巨噬细胞RAW 264.7产生一氧化氮(NO)抑制作用的生物学活性。方法采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。采用LPS离体诱导RAW264.7细胞的NO生成模型,研究化合物对NO生成的抑制活性。结果从补骨脂70%乙醇水提取物的环己烷溶性部分分离出12个化合物,分别鉴定为补骨脂酚(1)、12,13-二氢-12,13-环氧补骨脂酚(2)、Δ3,2-羟基补骨脂酚(3)、12-氧代补骨脂酚(4)、补骨脂醚酚B(5)、补骨脂醚酚C(6)、(12′S)-双补骨脂酚C(7)、Δ1,3-补骨脂酚(8)、13-甲氧基异补骨脂酚(9)、双补骨脂酚B(10)、双补骨脂酚A(11)和12,13-二氢-12,13-二羟基补骨脂酚(12)。在LPS诱导的RAW 264.7细胞NO生成实验模型中,以L-N6-(1-亚胺乙基)-赖氨酸(L-NIL)应用为阳性对照药,其抑制NO生成的半数抑制浓度(IC50)为(10.29±1.10)μmol/L。化合物1、3、5、10、11抑制作用的IC50值大于50μmol/L,化合物8、9、12的IC50值接近于阳性药,但化合物2、4、7的IC50值皆小于阳性对照药,且具有统计学意义。结论化合物4为新的天然产物。生物活性实验结果提示化合物2、4、7~9、12可能具有潜在的抗炎作用。

关 键 词:补骨脂  豆科  补骨脂酚  补骨脂酚衍生物  RAW 264.7细胞株  物质基础  12-氧代补骨脂酚  (12''S)-双补骨脂酚C  Δ1,3-补骨脂酚  13-甲氧基异补骨脂酚
收稿时间:2019-11-02

Inhibition of bakuchiol and its derivatives in Psoraleae Fructus on nitric oxide production in lipopolysaccharide-activated RAW 264.7 cell lines
LV Qian,XU Qing-xi,ZHANG Ying-tao and YANG Xiu-wei. Inhibition of bakuchiol and its derivatives in Psoraleae Fructus on nitric oxide production in lipopolysaccharide-activated RAW 264.7 cell lines[J]. Chinese Traditional and Herbal Drugs, 2020, 51(2): 307-314
Authors:LV Qian  XU Qing-xi  ZHANG Ying-tao  YANG Xiu-wei
Affiliation:State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Department of Natural Medicines, School of Pharmaceutical Sciences Peking University, Beijing 100191, China,State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Department of Natural Medicines, School of Pharmaceutical Sciences Peking University, Beijing 100191, China,State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Department of Natural Medicines, School of Pharmaceutical Sciences Peking University, Beijing 100191, China and State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Department of Natural Medicines, School of Pharmaceutical Sciences Peking University, Beijing 100191, China
Abstract:
Keywords:
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