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去甲二氢愈创木酸类似物26C基于活性氧簇诱导细胞凋亡的体外抗肺癌活性研究
引用本文:李倩,赵祺,秦宇雯,吴建章,吴晓萍,姜程曦.去甲二氢愈创木酸类似物26C基于活性氧簇诱导细胞凋亡的体外抗肺癌活性研究[J].现代药物与临床,2019,42(11):2153-2158.
作者姓名:李倩  赵祺  秦宇雯  吴建章  吴晓萍  姜程曦
作者单位:温州医科大学 药学院, 浙江 温州 325035,温州大学 生命科学研究院, 浙江 温州 325035;浙江省生物医药协同创新中心, 浙江 温州 325035,温州大学 生命科学研究院, 浙江 温州 325035;浙江省生物医药协同创新中心, 浙江 温州 325035,温州医科大学 药学院, 浙江 温州 325035,温州医科大学 药学院, 浙江 温州 325035;暨南大学 组织移植与免疫研究中心, 广东 广州 510632,温州大学 生命科学研究院, 浙江 温州 325035;浙江省生物医药协同创新中心, 浙江 温州 325035
基金项目:浙江省自然科学基金资助项目(LY15H280014);云南大理药业股份有限公司横向课题(KJHX1603)
摘    要:目的 研究去甲二氢愈创木酸(NDGA)类似物26C的抗肺癌活性与初步机制。方法 利用MTT实验评价26C对肺癌细胞NCI-H460的细胞毒性;用集落克隆、划痕实验分别检测26C对NCI-H460细胞生长、迁移的影响;流式细胞仪检测26C对NCI-H460细胞的周期阻滞及诱导凋亡情况;活性氧簇(ROS)实验探究26C引起细胞凋亡的作用机制。结果 26C对NCI-H460的IC50为(4.7±0.5)μmol/L,对NCI-H460的集落形成、迁移有较强的抑制作用,其活性明显优于先导化合物NDGA;26C可将细胞周期阻滞在G2/M期,并通过升高ROS水平的作用机制诱导NCI-H460细胞凋亡。结论 化合物26C为具有研发前景的抗肺癌候选化合物,其通过提高ROS水平、阻滞细胞周期来抑制细胞生长和诱导细胞凋亡。

关 键 词:NDGA类似物  肺癌  ROS  周期阻滞  凋亡
收稿时间:2019/6/20 0:00:00

Anti-lung cancer activity of NDGA analogue 26C based on ROS-induced apoptosis in vitro
LI Qian,ZHAO Qi,QIN Yuwen,WU Jianzhang,WU Xiaoping and JIANG Chengxi.Anti-lung cancer activity of NDGA analogue 26C based on ROS-induced apoptosis in vitro[J].Drugs & Clinic,2019,42(11):2153-2158.
Authors:LI Qian  ZHAO Qi  QIN Yuwen  WU Jianzhang  WU Xiaoping and JIANG Chengxi
Institution:Department of Pharmacy, Wenzhou Medical University, Wenzhou 325035, China,Institute of Life Sciences, Wenzhou University, Wenzhou 325035, China;Biomedical Collaborative Innovation Center of Zhejiang, Wenzhou 325035, China,Institute of Life Sciences, Wenzhou University, Wenzhou 325035, China;Biomedical Collaborative Innovation Center of Zhejiang, Wenzhou 325035, China,Department of Pharmacy, Wenzhou Medical University, Wenzhou 325035, China,Department of Pharmacy, Wenzhou Medical University, Wenzhou 325035, China;Institute of Tissue Transplantation and Immunology, Jinan University, Guangzhou 510632, China and Institute of Life Sciences, Wenzhou University, Wenzhou 325035, China;Biomedical Collaborative Innovation Center of Zhejiang, Wenzhou 325035, China
Abstract:
Keywords:NDGA analogue  lung cancer  ROS  cycle arrest  apoptosis
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