黄芩苷灌胃给药经兔眼血-房水屏障的通透性

目的:研究黄芩苷灌胃给药经兔眼血.房水屏障的通透性.方法:建立测定黄芩苷兔眼房水和血浆药物浓度的HPLC方法,色谱条件:Diamonsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-0.2%磷酸溶液(47:53);流速为1.0 mL·min-1;检测波长为279 nm;柱温为35 ℃;以对二甲氨基苯甲醛为内标物.健康纯种日本长耳白兔单剂量灌胃黄芩苷80 mg·kg-1后,比较不同时间兔眼房水和血浆药物浓度,绘制药物浓度-时间曲线,用3p87药动学软件计算黄芩苷在房水和血浆中的药动学参数.结果:在本色谱条件下,黄芩苷在房水和血浆中的线性范围分别为0.02～0.25和0.012 5～24.0 mg·L-1,相关系数(r)分别为0.996 8和0.998 2.黄芩苷在房水中的AUC0～12h显著低于血浆(0.639±0.067) vs (80.1±2.1)h·mg·L-1,P<0.01],各个时间点比较,黄芩苷在房水中的质量浓度均显著低于其血浆中的质量浓度(P<0.01).结论:黄芩苷经灌胃给药较难通过血-房水屏障进入眼内.

Ability of baicalin penetrating blood-aqueous barrier after intragastric administration in rabbits