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咪康唑中间体1-(2,4-二氯苯基)-2-(1-咪唑基)乙醇合成新工艺
引用本文:王宇,;陈平;陈明;胡艾希.咪康唑中间体1-(2,4-二氯苯基)-2-(1-咪唑基)乙醇合成新工艺[J].中国现代应用药学,2004,21(4):286-287.
作者姓名:王宇  ;陈平;陈明;胡艾希
作者单位:1. 湖南大学化学化工学院,湖南,长沙,410082;湖南化工研究院精细所,湖南,长沙,410007
2. 长沙理工大学化学系,湖南,长沙,410000
3. 湖南化工研究院精细所,湖南,长沙,410007
4. 湖南大学化学化工学院,湖南,长沙,410082
摘    要:目的合成1-(2,4-二氯苯基)-2-(1-咪唑基)乙醇.方法以2,4-二氯苯甲醛为原料,在碱性条件下与锍内鎓盐反应得到的1-(2,4-二氯苯基)环氧乙烷与咪唑反应得到抗真茵药物咪康唑中间体1-(2,4-二氯苯基)-2-(1-咪唑基)乙醇.结果此工艺具有反应条件温和、易控,原料便宜易得等优点,总收率54%,产品纯度≥99.0%.结论该合成工艺可行,具有工业生产价值.

关 键 词:合成  1-(2  4-二氯苯基)-2-(1-咪唑基)乙醇  锍内鎓盐  环氧化反应  咪康唑
文章编号:1007-7693(2004)04-0286-02

Synthesis of 1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1-imidazolyl)ethanol
WANG Yu,CHEN Ping,CHEN Ming,HU Ai-xi.Synthesis of 1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1-imidazolyl)ethanol[J].The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy,2004,21(4):286-287.
Authors:WANG Yu  CHEN Ping  CHEN Ming  HU Ai-xi
Abstract:OBJECTIVE To synthesize 1-(2,4-dichloropheny1)-2-(1-imidazoly1)ethanol. METHOD 1-(2,4-dichloropheny1)-2-(1-imidazoly1)ethanol, the important intermediate of miconazole, was synthesized by epoxidation of 2,4-dichloropheny1aldehyde with sulphonium ylide and by reacting of 2,4-dichloropheny1oxirane with imidazole.RESULTS The overall yield was 54% and the purity was over 99.0%.CONCLUSION This synthetic method is feasible and suitable for industry.
Keywords:synthesis  1-(2  4-dichloropheny1)-2-(1-imidazoly1)ethanol  sulphonium ylide  epoxidation reaction  miconazole
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