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三没食子酰吡喃葡糖作用于gp41抑制HIV与靶细胞的融合
引用本文:孙魏,王洪涛,夏承来,吴曙光,姜世勃,姜志宏,刘叔文.三没食子酰吡喃葡糖作用于gp41抑制HIV与靶细胞的融合[J].南方医科大学学报,2008,28(7).
作者姓名:孙魏  王洪涛  夏承来  吴曙光  姜世勃  姜志宏  刘叔文
作者单位:1. 南方医科大学药学院,广东,广州,510515
2. 南方医科大学药学院,广东,广州,510515;纽约血液中心LFK研究所,纽约,NY10065
3. 香港浸会大学中医药学院,香港九龙塘
基金项目:国家自然科学基金委海外、港澳青年合作基金 , 教育部跨世纪优秀人才培养计划 , 教育部高等学校科技创新工程重大项目 , 广东省广州市科技攻关项目
摘    要:目的 检测来源于蛇菰科植物日本蛇菰中的单体化合物三没食子酰吡喃葡萄糖(TGGP)抑制HIV与靶细胞融合的活件,并探讨其作用靶点.方法 用萃取和柱层析方法分离提纯TGGP,用酶联免疫测定法、天然聚丙烯酰胺凝胶电泳、分子排阻高效液相色谱法检测其抑制HIV gp41六螺旋束结构形成的作用,用细胞-细胞融合方法检测TGGP抑制HIV进入靶细胞的活性.结果 酶联免疫测定法表明TGGP能有效地抑制gp41六螺旋束结构的形成,其半数抑制浓度(IC50)为(1.37±0.19)ug·ml-1进一步用生物物理方法直观地确证了TGGP抑制gp41六螺旋束结构形成的作用.在生物学活性方面,50ug·ml-1的TGGP能有效地抑制HIV包膜糖蛋白介导的细胞.细胞融合.结论 HIV进入靶细胞的过程由跨膜糖蛋白亚基gp41介导.三没食子酰吡喃葡糖(TGGP)能作用于gp41,抑制HIV与靶细胞的融合.该化合物可望作为阴道外用杀微生物剂,预防HIV的性传播.

关 键 词:蛇菰科植物日本蛇菰  1  2  6-三-O-没食子酰-β-D-吡喃葡萄糖  HIV  gp41  没食子  吡喃葡糖  作用  靶细胞  融合方法  cell  membrane  target  fusion  性传播  预防  杀微生物剂  外用  阴道  化合物  蛋白亚基  跨膜  过程  蛋白介导  包膜  生物学活性

1,2,6-tri-O-galloyl-β-D-glucopyranose inhibits gp41-mediated HIV envelope fusion with target cell membrane
SUN Wei,WANG Hong-tao,XIA Cheng-lai,WU Shug-nang,JIANG Shi-bo,JIANG Zhi-hong,LIU Shu-wen.1,2,6-tri-O-galloyl-β-D-glucopyranose inhibits gp41-mediated HIV envelope fusion with target cell membrane[J].Journal of Southern Medical University,2008,28(7).
Authors:SUN Wei  WANG Hong-tao  XIA Cheng-lai  WU Shug-nang  JIANG Shi-bo  JIANG Zhi-hong  LIU Shu-wen
Institution:SUN Wei1,WANG Hong-tao1,XIA Cheng-lai1,WU Shu-guang1,JIANG Shi-bo1,2,JIANG Zhi-hong3,LIU Shu-wen1 1School of Pharmaceutical Science,Southern Medical University,Guangzhou 510515,China,2LFK Research Institute,New York Blood Center,NY 10065,3School of Traditional Chinese Medicine,Hang Kong Baptist University,Hang Kong
Abstract:
Keywords:
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