| 全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选 |
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| 引用本文： | 刘悦,雷新胜,宫爱申,肖亮,孙易,全海天,徐永平,唐卫东,楼丽广,邓炳初.全新长春氟宁衍生物体内外药效筛选[J].中国新药杂志,2008,17(19):1659-1662. |
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| 作者姓名： | 刘悦 雷新胜 宫爱申 肖亮 孙易 全海天 徐永平 唐卫东 楼丽广 邓炳初 |
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| 作者单位： | 1. 上海恒瑞医药有限公司,上海,200245
2. 中国科学院上海生命科学院,上海药物研究所,上海,201203 |
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| 摘 要： | 目的:对29个全新长春氟宁衍生物进行体内、外药效筛选,以期发现具有开发前景的抗肿瘤化合物.方法:体外筛选采用SRB法,移植入非小细胞肺癌A549裸小鼠模型作为体内药效模型.结果:通过体外IC50结果,结合化学结构,挑选出2个较有优势化合物:SHRll5706和SHR115766,IC50分别为0.05和0.29μmol·L-1.SHR115706能够剂量依赖性的抑制裸鼠移植肿瘤的生长,抗癌疗效与长春氟宁相当;SHR115766亦可抑制肿瘤的生长,但剂量依赖性不明显.SHR115706(80 mg·kg-1),SHR115766(80 mg·kg-1)和长春氟宁(35 mg·kg-1,作为阳性对照)组肿瘤增殖速率分别为47.5%,57.6%和46.5%.SHR115706和SHR115766对裸鼠表现的毒性均明显低于长春氟宁.结论:SHR115706有望成为抗肿瘤新药.
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| 关 键 词： | 长春氟宁 抗肿瘤 体外筛选 |
In vitro and in vivo pharmacodynamic screening of novel vinflunine derivatives |
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| LIU Yue,LEI Xin-sheng,GONG Ai-shen,XIAO Liang,SUN Yi,QUAN Hai-tian,XU Yong-ping,TANG Wei-dong,LOU Li-guang,DENG Bing-chu.In vitro and in vivo pharmacodynamic screening of novel vinflunine derivatives[J].Chinese Journal of New Drugs,2008,17(19):1659-1662. |
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| Authors: | LIU Yue LEI Xin-sheng GONG Ai-shen XIAO Liang SUN Yi QUAN Hai-tian XU Yong-ping TANG Wei-dong LOU Li-guang DENG Bing-chu |
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| Institution: | 1 Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co;Ltd;Shanghai 200245;China;2 Shanghai Institute of Materia Medica;Shanghai Institutes for Biological Sciences;Chinese Academy of Sciences;Shanghai 201203;China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | vinfunine anticancer drug screening in vitro |
| 本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录！ |
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