西罗莫司-羟丙基-β-环糊精包合物的制备 |
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引用本文: | 鲁一,谢文忠,王莹,凌春生,章莹.西罗莫司-羟丙基-β-环糊精包合物的制备[J].中国药房,2012(45):4275-4277. |
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作者姓名: | 鲁一 谢文忠 王莹 凌春生 章莹 |
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作者单位: | [1]开封市第一人民医院&河南大学附属人民医院药剂科,河南开封475000 [2]河南大学药学院,河南开封475004 |
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摘 要: | 目的:制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并考察HP-β-CD提高西罗莫司溶解度的效果。方法:以西罗莫司与HP-β-CD之比(mol:mol)、包合温度和包合时间为因素,包合率、收得率为指标,采用正交试验筛选西罗莫司-HP-β-CD包合物的制备工艺,并进行溶解度影响、X-射线衍射法结构验证。结果:最佳工艺为:西罗莫司与HP-β-CD之比为1:6(mol:mol)、包合温度为25℃、时间为6h;以此工艺制备3批包合物,平均包合率为25.4%(RSD=1.16%),平均收得率为86.5%(RSD=0.83%);随着HP-β-CD浓度增加,西罗莫司溶解度从1.18μg·mL-1增加到49.97μg·mL-1;包合物的晶体衍射峰形几乎与HP-β-CD完全一致。结论:HP-β-CD包合西罗莫司的工艺简单、易操作,能提高西罗莫司的溶解度。
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关 键 词: | 西罗莫司 羟丙基-β-环糊精 包合物 正交试验 溶解度 |
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