槲皮素及其糖苷对缺氧缺糖损伤的 HEK293 细胞保护作用及其构效关系研究

目的 采用缺氧缺糖损伤的模型对槲皮素 (quercetin) 及其单糖苷异槲皮素 (isoquercetin Ⅰ) 和双糖苷芦丁 (rutin) 的细胞保护作用进行比较性研究，并探讨其构效关系。方法 HEK293 细胞用含连二亚硫酸钠的无糖 Earles 液培养，建立缺氧缺糖细胞损伤模型；通过测定细胞活力，总抗氧化能力，SOD、LDH 水平并计算 IC₅₀，用以比较3种黄酮类化合物的细胞保护作用。结果 3种黄酮类药物均剂量依赖性提高细胞存活率、总抗氧化能力、SOD 活性，降低 LDH 的释放。其 IC₅₀ 在不同测定指标均为槲皮素＞异槲皮素＞双糖苷芦丁，即细胞保护作用强度均为槲皮素＞异槲皮素＞双糖苷芦丁。结论 3种结构相似的黄酮类化合物对缺氧缺糖损伤细胞具有保护作用，其作用强度为苷元＞单糖苷＞双糖苷。表明随着黄酮类化合物分子中 C-3 位糖基的增加，细胞保护作用减弱，即分子中糖基数目与其作用呈负相关。