阿司咪唑在人肝微粒体代谢中细胞色素P450的作用以及与特非那定的比较 |
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作者姓名: | 陈湘清 |
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摘 要: | 本研究目的是研究阿司咪唑 (astemizole)在人肝微粒体中的代谢 ,从而确定阿司咪唑药代动力学的药物相互作用 ,并与特非那定 (terfenadine ,一种主要由CYP3A4代谢的典型的H1受体拮抗剂 )的代谢情况进行比较。在缺乏或存在化学抑制剂及抗体情况下 ,将阿司咪唑或特非那定与人肝微粒体或重组细胞色素P4 5 0共同孵育。结果表明 ,醋竹桃霉素 (一种CYP3A4抑制剂 )可明显地减少人肝微粒体中特非那定的氧化 (对照组的 2 6% ) ,对阿司咪唑却只有最低限度的抑制作用 (对照组的 81% )。在肝微粒体中可检测到三种阿司咪唑…
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