西地那非、伐地那非或他达拉非通过诱导磷酸二酯酶5的构象变化促进其磷酸化 |
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引用本文: | 王国耀.西地那非、伐地那非或他达拉非通过诱导磷酸二酯酶5的构象变化促进其磷酸化[J].中华男科学杂志,2008,14(9):863-863. |
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作者姓名: | 王国耀 |
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作者单位: | 北京协和医院泌尿男科,100032 |
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摘 要: | Bessay等进行了一项研究证实:西地那非、伐地那非或他达拉非通过诱导磷酸二酯酶5(PDE5)的构象变化促进其磷酸化。研究通过移人一种非变性聚丙烯酰胺凝胶和一种能使构象发生变化的胰蛋白酶消化片段来证实:PDE5抑制剂(西地那非、伐地那非或他达拉非)或环核苷酸蛋白激酶依赖的磷酸化物都会引起明显的PDE5构象变化。环磷酸鸟苷(cGMP)和一种PDE5抑制剂所形成的复合体或PDE5的磷酸化物并不能引起进一步的凝胶阻抑或胰蛋白酶的继续消化;也不能引起进一步的PDE5磷酸化。
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关 键 词: | 磷酸二酯酶5 构象变化 西地那非 他达拉非 伐地那非 磷酸化 变性聚丙烯酰胺凝胶 PDE5抑制剂 |
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