阿德福韦酯干混悬剂在健康人体的相对生物利用度研究

目的研究阿德福韦酯干混悬剂的相对生物利用度。方法采用双周期随机交叉试验设计。分别给予20名健康男性受试者阿德福韦酯干混悬剂试验制剂或参比制剂10 mg,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果参比制剂与试验制剂的主要药物动力学参数Cmax、tmax、AUC0~48和AUC0-∞分别为：（36.2±28.7）和（34.5±17.4）μg·L^-1;（1.4±0.8）和（1.0±0.9）h;（415.2±294.4）和（409.2±207.4）μg·h·L^-1;（443.2±329.2）和（453.0±229.0）μg·h·L^-1。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F（以AUC0-48作为评价依据）为（100±13）%（71%~125%）。结论 2种阿德福韦酯干混悬剂具有生物等效性。

Relative bioequivalence of adefovir dry suspension in healthy volunteers

Objective To determine the relative bioequivalence of adefovir dry suspension.Methods A single oral dose of 10 mg adefovir dry suspension,and its contrastive capsules were given to 20 healthy volunteers in an open randomized two way crossover design.The plasma concentrations were determined by LC-MS/MS method.Results The main pharmacokinetic parameters of adefovir dry suspension were as follows ： Cmax was（36.2±28.7） and（34.5±17.4） μg·L-1;tmax was（1.4±0.8） h,（1.0±0.9） h;AUC0~48 was（415.2±294.4） and（409.2±207.4） μg·h·L^-1;AUC0~∞ was（443.2±329.2） and（453.0±229.0） μg·h·L^-1 for the reference capsules and the test tablets,respectively.The relative bioavailability of adefovir dry suspension was（100±13）%（71%-125%）.Conclusion The reference preparation and the test preparation are bioequivalent.