| 来那度胺及其氨基糖偶联物的合成及抗肿瘤血管生成活性 |
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| 引用本文： | 刘坤,董缙,孙菁,储昭兴,何书英,徐云根.来那度胺及其氨基糖偶联物的合成及抗肿瘤血管生成活性[J].中国药科大学学报,2012,43(6):486-491. |
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| 作者姓名： | 刘坤 董缙 孙菁 储昭兴 何书英 徐云根 |
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| 作者单位： | 中国药科大学药物化学教研室;中国药科大学药物化学教研室;中国药科大学生命科学与技术学院;合肥医工医药有限公司;中国药科大学生命科学与技术学院;中国药科大学药物化学教研室 |
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| 基金项目： | 国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No 2012ZX09401-006)；江苏省自然科学基金资助项目（No.BK2010436） |
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| 摘 要： | 为提高来那度胺对肿瘤组织的靶向性，利用前药原理，通过丁二酰基或戊二酰基将来那度胺与氨基糖进行偶联，设计合成了8个来那度胺和氨基糖偶联物(4a~4h)，其结构均经IR、1H NMR、MS、元素分析确证。初步体外实验结果显示化合物4a~4c能够抑制血管内皮细胞的增殖。
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| 关 键 词： | 来那度胺 氨基糖 偶联物 合成 抗血管生成 |
Synthesis and anti-angiogenesis evaluation of mutual prodrugs of lenalidomide and glucosamines |
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| LIU Kun,DONG Jin,SUN Jing,CHU Zhao-xing,HE Shu-ying and XU Yun-gen.Synthesis and anti-angiogenesis evaluation of mutual prodrugs of lenalidomide and glucosamines[J].Journal of China Pharmaceutical University,2012,43(6):486-491. |
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| Authors: | LIU Kun DONG Jin SUN Jing CHU Zhao-xing HE Shu-ying and XU Yun-gen |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | lenalidomide glucosamine conjugate synthesis anti-angiogenesis |
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