| 4′—甲基—N—叔丁基—1′，2—联苯磺酰胺的合成 |
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| 引用本文： | 李能刚,徐进宜,吴晓明.4′—甲基—N—叔丁基—1′，2—联苯磺酰胺的合成[J].中国医药工业杂志,2001,32(11):516-517. |
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| 作者姓名： | 李能刚 徐进宜 吴晓明 |
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| 作者单位： | 1. 威海迪沙药业有限公司,
2. 中国药科大学药物化学教研室, |
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| 摘 要： | 4′-甲基 - N-叔丁基 - 1′,2 -联苯磺酰胺 ( 1 )是合成血管紧张素 受体拮抗剂如 MK- 996的关键中间体 1] ,可以对溴甲苯 ( 2 )为原料 ,按图 1所示方法合成。 文献2 ] 用中间体 3和 Sn( CH3 ) 3 Cl合成 4-三甲基锡甲苯以制备 1 ,本文改用价格、毒性均较低的Sn( n- Bu) 3 Cl,二者反应收率相当 ;文献 3 ]由 5合成6,收率为 35 % ,以 6合成 7时 ,收率为 84% 2 ] ,分步操作反应总收率为 2 9% ,本文无需分离中间体 6,直接将反应混和物投入氯仿中 ,并与叔丁胺反应制得7,产率提高为 60 %。实验部分4-三正丁基锡甲苯 ( 4 )Mg( 0 .4g,1 6…
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| 关 键 词： | 4′－甲基－N－叔丁基－1′ 2－联苯磺酰胺 中间体 合成 溴甲苯 |
| 文章编号： | 1001-8255(2001)11-0516-02 |
| 修稿时间： | 2001年1月18日 |
Synthesis of 4 |
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