| 血吸虫病化学治疗的研究——Ⅳ.β-(5-硝基-2-呋喃)丙酰胺类及其α,β-二溴取代衍生物的合成 |
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| 引用本文： | 郑克勤,张秀平,颜闵,陆美贞,雷兴翰.血吸虫病化学治疗的研究——Ⅳ.β-(5-硝基-2-呋喃)丙酰胺类及其α,β-二溴取代衍生物的合成[J].药学学报,1982(5). |
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| 作者姓名： | 郑克勤 张秀平 颜闵 陆美贞 雷兴翰 |
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| 作者单位： | 上海医药工业研究院
(郑克勤，张秀平，颜闵，陆美贞)，上海医药工业研究院(雷兴翰) |
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| 摘 要： | 本文报道38个β-(5-硝基-2-呋喃)丙酰胺及其α,β-二溴取代衍生物的合成。这类化合物的制备是以相应的β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类化合物(Ⅰ)进行催化氢化或与溴加成而得。经动物筛选发现β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类的丙烯双键以氢饱和以后生成丙酰胺类化合物(Ⅱ),对感染日本血吸虫病的小白鼠完全失去治疗或预防作用。而以溴饱和双键的α,β-二溴化合物(Ⅲ)则仍然有较显著的杀虫作用。其中尤以β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰异丙胺(Ⅲ_(11))和β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰甘氨酸乙酯(Ⅲ_(24))最为显著,后者曾试用于临床,证明有一定疗效。
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| 关 键 词： | 抗血吸虫剂 β-(5-硝基-2-呋喃)丙酰胺类 β-(5-硝基-2-呋喃)-α β-二溴丙酰胺类 β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类的氢化反应 β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类的溴化反应 |
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