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| 何谓药物的内在活性?它与药物效应的关系如何? | |
| 作者姓名： | 李凯 彭荣源 |
| 作者单位： | 湖南医学院药理室(李凯)，湖南医学院药理室(彭荣源) |
| 摘 要： | <正> 通过受体发挥作用的药物,据其效应,可分为激动剂、部分激动剂和拮抗剂。其中,激动药能激活受体,产生生物效应;拮抗剂不能引起效应,却可阻滞激动剂(递质或药物)的作用。那么,决定药物归属的因素是什么?是药物本身的固有特性,即内在活性,或叫药物与受体结合后激动受体的能力。 按照Ariens修改的受体占领学说,在理论上,完全激动剂具有强的内在活性,以1表示;部分激动剂在0～1之间;拮抗剂内在活性为0。与完全激动剂不同,部分激动剂具有激动剂和拮抗剂两种特性。部分激动剂与完全激动剂相互作 |
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