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环孢素A壳聚糖衍生物胶束的制备及其大鼠口服生物利用度
引用本文:刘蕾,平其能,张灿,刘敏霞.环孢素A壳聚糖衍生物胶束的制备及其大鼠口服生物利用度[J].中国药科大学学报,2007,38(3):208-212.
作者姓名:刘蕾  平其能  张灿  刘敏霞
作者单位:中国药科大学药剂学教研室,南京,210009
基金项目:科技部国际科技合作计划;教育部科学技术研究重点项目
摘    要:目的:制备环孢素A(CyA)壳聚糖衍生物胶束(CyA-CDM),研究其在大鼠体内的口服生物利用度,并与其上市制剂进行比较。方法:采用水溶性壳聚糖衍生物以自乳化溶剂挥发法制备环孢素A聚合物胶束,测定其载药量、包封率和粒径。以市售制剂GengrafR○为参比,对大鼠灌胃给药,用HPLC测定全血药物浓度,考察二者的药代动力学特征和相对生物利用度。结果:壳聚糖衍生物胶束载药量为(23.39±0.24)%,包封率为(91.99±2.85)%,粒径为(260.7±5.01)nm。与GengrafR○相比,壳聚糖衍生物胶束的相对生物利用度为97.07%,峰浓度略大(P<0.05),分布和消除过程与对照品没有显著性差异(P<0.05)。结论:环孢素A壳聚糖衍生物胶束具有良好的载药性能,口服吸收良好,在大鼠体内显示与GengrafR○相近的生物利用度。

关 键 词:环孢素A  胶束  N-辛基-O-磺酸基壳聚糖  生物利用度
文章编号:1000-5048(2007)03-0208-05
修稿时间:2006-11-26

Preparation of chitosan derivative micelles containing cyclosporine A and its oral bioavailability in rats
LIU Lei,PING Qi-neng,ZHANG Can,LIU Min-xia.Preparation of chitosan derivative micelles containing cyclosporine A and its oral bioavailability in rats[J].Journal of China Pharmaceutical University,2007,38(3):208-212.
Authors:LIU Lei  PING Qi-neng  ZHANG Can  LIU Min-xia
Institution:Department of Pharmacentics, China Pharmaceutical University, Nanfing 210009, China
Abstract:
Keywords:cyclosporine A  micelles  N-octyl-O-sulfate chitosan  oral bioavailability
本文献已被 CNKI 维普 万方数据 等数据库收录!
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