β阻滞剂及其对映体拮抗TNFα诱发的心肌细胞信号转导异常

目的：观察β阻滞剂及其对映异构体对TNFα诱发的心肌细胞信号转导异常的拮抗作用。方法：用体外培养的乳鼠心肌细胞进行β受体密度、G蛋白、AC活性及PKA活性测定。结果：TNFα下调β受体密度;下调Gs蛋白,上调Gi蛋白,降低Gs/Gi比值;细胞内cAMP水平升高;激活PKA,总PKA水平升高。此作用能被β阻滞剂的R(+)型对映体而不是S(-)型对映体所拮抗。结论：β阻滞剂的R(+)型对映体有较好的拮抗TNFα介导的细胞毒作用,可能有利于对心衰的治疗。