紫杉醇囊泡的研制及大鼠体内的药动学特征

 目的 制备紫杉醇囊泡，对其进行表征，进一步研究其在大鼠体内的药动学特征及组织分布情况。方法 以司盘(Span)和胆固醇(CH)为主要膜材，用薄膜分散法制备紫杉醇囊泡，采用正交实验进行处方优化，用透射电镜考察其形态和构造，用激光粒度仪测定囊泡的粒径大小和ζ电位，按7.5，15，30 mg·kg^-13个剂量大鼠颈静脉给药后检测一定时间点的血药浓度，对照为15 mg·kg^-1的紫杉醇注射液。结果 紫杉醇囊泡的平均粒径为（157±16）nm，冻干后紫杉醇囊泡的平均粒径为（189±23）nm；冻干后的紫杉醇囊泡在贮存6个月的时间内包封率没有明显变化，粒径略有增大。紫杉醇囊泡相对于紫杉醇注射液体内半衰期显著延长，生物利用度提高；组织分布结果显示明显的肝脾靶向性。结论 成功研制了紫杉醇囊泡，囊泡有望成为紫杉醇新的剂型。

Preparation and Pharmacokinetics of Paclitaxel Niosomes