放线菌KS—5555产生的抑制VCAM—1表达的活性物质的研究 |
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引用本文: | 张华,供田洋.放线菌KS—5555产生的抑制VCAM—1表达的活性物质的研究[J].中国抗生素杂志,1998,23(2):121-125. |
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作者姓名: | 张华 供田洋 |
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作者单位: | 华北制药集团新药研究开发中心,北里研究所 |
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摘 要: | 使用一个含有人VCAM-1基因启动子和荧光素酶编码基因的转染细胞株,从微生物代谢产物中筛选能够抑制由TNF-α诱导的VCAM-1表达的活性物质。在筛选过程中,应用有机溶媒萃取、ODS柱层析及HPLC等方法,从一株放线菌KS-5555的发酵液中分离到了KS-5555-E、F、G3种生物活性物质。它们对与人VCAM-1基因的启动子相连接的荧光素酶基因的表达显示出较强的抑制活性,其IC50值分别为0.32、0.14、0.19μmol/L。经各种理化特性及UV、MS、HPLC等分析,确定化合物KS-5555-E、F、G分别与脂酰CoA合成抑制剂triacsinC、D、A的结构相同。
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关 键 词: | VCAM-1 Triacsin 荧光素酶 抗炎症剂 |
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