琥乙红霉素的健康人体药代动力学研究

８名男性健康志愿者交叉口服琥乙红霉素片剂和胶囊各７５０ｍｇ后进行了药代动力学和相对生物利用度的研究。口服后不同时间收集血、尿标本。用微生物法测定血清和尿中药物浓度，检测菌为藤黄八叠球菌２８００１。用３Ｐ８７软件经微机处理药－时数据。结果证明，两种制剂的体内过程均符合一房室开放模型。琥乙红霉素胶囊的主要药动学参数如峰时间和峰浓度分别为１．３８±０．２７ｈ和０．８４±０．２２ｍｇ／Ｌ，消除半衰期与ＡＵＣ分别为１．９２±０．５３ｈ与３．７６±１．２８ｍｇｈ／Ｌ，１２ｈ尿累积排出率为０．８１％±０．３７％，与琥乙红霉素片剂相比无明显差异（Ｐ＞０．０５）。琥乙红霉素胶囊的相对生物利用度为９６．６４％±７．５０％（８３．２２％～１０５．７０％）。结果提示两种制剂具有生物等效性