| 1，5-二芳基吡唑衍生物的合成及其对环氧合酶2的抑制活性 |
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| 引用本文： | 汤军,项光亚.1，5-二芳基吡唑衍生物的合成及其对环氧合酶2的抑制活性[J].中国药物化学杂志,2008,18(1):6-10. |
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| 作者姓名： | 汤军 项光亚 |
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| 作者单位： | 1. 华中科技大学,同济医学院药学院,湖北,武汉,430030;武汉理工大学,华夏学院,制药工程系,湖北,武汉,430223
2. 华中科技大学,同济医学院药学院,湖北,武汉,430030 |
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| 基金项目： | 致谢：中国新药筛选中心进行COX-2抑制活性测试. |
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| 摘 要： | 目的设计合成一系列1，5-二芳基吡唑衍生物，并考察其对环氧合酶2的抑制活性。方法以苯乙酮或对甲基苯乙酮为原料，经过缩合、环合、水解、还原、酯化等多步反应，得到1，5-二芳基．3-取代吡唑衍生物。结果与结论共合成了10个中间体和10个目标化合物，其中，18个化合物（8个中间体和10个目标化合物）是未见文献报道的新化合物，其结构经MS和^1H-NMR确证。所有目标化合物均具有一定的环氧合酶2抑制活性，其中化合物1i的抑制率为31．77％。
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| 关 键 词： | 1 5-二芳基吡唑衍生物 一氧化氮供体 硝酸酯 环氧合酶2抑制活性 |
| 文章编号： | 1005-0108（2008）01-0006-05 |
| 收稿时间： | 2007-10-10 |
| 修稿时间： | 2007年10月10 |
Synthesis and COX-2 inhibition activities of 1, 5-diaryl pyrazole derivatives |
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| TANG Jun,XIANG Guang-ya.Synthesis and COX-2 inhibition activities of 1, 5-diaryl pyrazole derivatives[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2008,18(1):6-10. |
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| Authors: | TANG Jun XIANG Guang-ya |
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| Institution: | Pharmacy School of Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430030，China |
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| Abstract: | Aim To design and synthesize a serial of 1,5-diaryl pyrazole derivatives and to study their COX-2 inhibitory activities.Methods 1,5-Diaryl pyrazole derivatives were synthesized from acetophenone or 4-methylacetophenone by Claisen condensation,intermolecular cyclization,hydrolysis,reduction,and esterification.Results and conclusion Ten target compounds were confirmed by MS and 1H-NMR and they have inhibitory effect on COX-2 enzyme.Among them,1i is more excellent than others(31.77%). |
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| Keywords: | 1 5-diaryl pyrazole derivatives nitric oxide donor nitrate COX-2 inhibitory activities |
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