| 大鼠肝微粒体中美西律对映体氧化代谢的立体选择性研究 |
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| 引用本文： | 茅海琼,;曾苏. 大鼠肝微粒体中美西律对映体氧化代谢的立体选择性研究[J]. 中国现代应用药学, 2005, 22(5): 360-363 |
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| 作者姓名： | 茅海琼, 曾苏 |
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| 作者单位： | 浙江大学药学院，浙江大学药学院 浙江杭州310031，宁波市药品检验所，浙江宁波315040，浙江杭州310031 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金（30225047）资助 |
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| 摘 要： | 目的测定大鼠肝微粒体中R-(-)-和S-(+)-美西律体外氧化代谢的立体选择性。方法将(±)-美西律与大鼠肝微粒体孵育后,采用柱前衍生化毛细管气相色谱-氢火焰离子化检测法测定了酶促反应的时间曲线及动力学参数Vm和Km值。结果在大鼠肝微粒体中,美西律的两个对映体的Vm和Km值均有显著性差异(P<0.01)。结论美西律在大鼠肝微粒体中的氧化代谢具有对映体选择性。
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| 关 键 词： | 美西律 对映体 肝微粒体 立体选择性 氧化代谢 |
| 文章编号： | 1007-7693（2005）05-0360-04 |
| 收稿时间： | 2004-06-22 |
| 修稿时间： | 2004-06-22 |
Study on the stereoselectivity of oxidation metabolism of mexiletine enantiomers in rat liver microsome |
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| MAO Hai-qiong~(,ZENG Su~. Study on the stereoselectivity of oxidation metabolism of mexiletine enantiomers in rat liver microsome[J]. The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 2005, 22(5): 360-363 |
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| Authors: | MAO Hai-qiong~( ZENG Su~ |
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| Affiliation: | MAO Hai-qiong~(,ZENG Su~ |
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| Abstract: | OBJECTIVE To Study the stereoselectivity of oxidation metabolism of mexiletine enantiomers in rat liver microsome.METHODS The time course and the parameters of enzymatic kinetics of mexiletine enantiomers,V_m and K_m,were determined by a capillary gas chromatographic system with flame ionization detection.RESULTS There were significant differences between R-(-)-mexiletine and S-(+)-mexiletine enantiomer for their V_m and K_m.CONCLUTION The oxidation metabolism of mexiletine enantiomers shows stereoselectivity in rat liver microsome. |
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| Keywords: | inexiletine enantiolner liver inicrosolne stereoselectivity oxidation metabolism |
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