国产盐酸特拉唑嗪胶囊剂的人体相对生物利用度和生物等效性评价

目的：研究国产特拉唑嗪胶囊剂的人体相对生物利用度和生物等效性。方法：９ 名男性健康志愿者口服国产盐酸特拉唑嗪胶囊剂和进口片剂，用高效液相色谱法测定血浆中特拉唑嗪（质量） 浓度，按照随机、交叉试验设计给药。在取血同时测量血压和心率。结果：口服国产胶囊剂和进口片剂的药时曲线均符合二室模型，ρｍａｘ 分别为（４１±１１）、（４４ ±１０） μｇ·Ｌ－ １ ，ｔｍａｘ（０ ．８±０．４）和（０ ．７±０．５） ｈ；ｔ１／２（１２±４） 和（９．０ ±１．６） ｈ；ＡＵＣо∝（４０５±１０６） 和（３９８ ±９０） μｇ·ｈ·Ｌ－ １ ， 经统计学处理两种制剂的药代动力学参数差异无显著性（ Ｐ＞ ０．０５） 。国产特拉唑嗪胶囊剂的相对生物利用度为１０４ ．４３ ％ 。双单侧检验表明：两种制剂生物等效。药效学提示血药（ 质量） 浓度达高峰时，血压稍降但不明显，心率无明显变化，两制剂间差异无显著性。结论：（１） 两制剂的药代动力学参数差异无显著性（Ｐ＞ ０ ．０５） ，国产胶囊剂生物利用度１０４．４３％ ；（２） 特拉唑嗪国产胶囊剂和进口片剂生物等效；（３）正常人单次口服２ｍｇ 特拉唑嗪胶囊剂或片剂对血压、心率无明显影响。

The relative bioavailability and bioequivalence assessment of domestic terazosin in healthy volunteers