蛋白降解靶向嵌合体在消化道肿瘤中的应用进展 |
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作者姓名: | 雷靖 阮露晞 杨晖 陈美丽 袁忆航 李惠子 张全安 |
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作者单位: | 南京医科大学附属江宁医院肿瘤科 |
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基金项目: | 江苏省自然科学基金项目(BK20161110)~~; |
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摘 要: | 蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是一种有效的靶向蛋白降解(TPD)策略。作为一种异源双功能分子,PROTAC由目标蛋白(POI)共轭物、连接器和E3连接酶配体组成,能够通过劫持细胞的泛素—蛋白酶体系统(UPS)来诱导蛋白质的泛素化蛋白酶体降解,从而从细胞中移除特定的致癌蛋白。目前,已有越来越多的靶向消化道肿瘤的PROTAC成功研发,其中许多POI已被证实为有效的临床药物靶点。本文将详细阐述PROTAC的工作机制、研究进展以及其在消化道肿瘤研究中的应用,并将探讨PROTAC在癌症治疗中的优势、潜在挑战以及其在未来抗肿瘤治疗中的前景。
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关 键 词: | 蛋白降解靶向嵌合体 靶向蛋白质降解 消化道肿瘤 E3连接酶 |
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