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| N-取代-3-吲哚乙酰胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂的合成及生物活性 | |
| 引用本文： | 吴斌,夏霖,江振洲.N-取代-3-吲哚乙酰胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂的合成及生物活性[J].中国药物化学杂志,2004,14(5):271-276,M004. |
| 作者姓名： | 吴斌 夏霖 江振洲 |
| 作者单位： | 1. 南京医科大学药学院,江苏,南京,210029 2. 中国药科大学药物化学教研室,江苏,南京,210009 3. 中国药科大学新中新药研究开发中心,江苏,南京,210038 |
| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划) |
| 摘 要： | 目的设计合成新型吲哚乙酰胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂,评价其α1-肾上腺素受体拮抗活性.方法 结合α1-肾上腺素受体拮抗剂的构效关系和计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型,设计合成了19个N-取代-3-吲哚乙酰胺类化合物,并测定拮抗参数pA2值.结果 18个化合物未见文献报道,其结构均经1H-NMR、IR及ESI-MS(HRMS)确证.结论 初步生物活性测试表明:所合成的目标化合物多数具有较好的α1-肾上腺素受体拮抗活性. |
| 关 键 词： | 药物化学 制备 化学合成 3-吲哚乙酰胺 α1-肾上腺素受体拮抗剂 |
| 文章编号： | 1005-0108(2004)05-0271-06 |
Synthesis and biological activity of N-substituted-3-indolylacetamide series as α1-adrenoceptor antagonists |
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| WU Bin,XIA Lin,JIANG Zhen-zhou.Synthesis and biological activity of N-substituted-3-indolylacetamide series as α1-adrenoceptor antagonists[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2004,14(5):271-276,M004. | |
| Authors: | WU Bin XIA Lin JIANG Zhen-zhou |
| Institution: | WU Bin1,XIA Lin2,JIANG Zhen-zhou3 |
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