十一酸睾酮二元醇质体处方优化及体外性质考察

摘 要 目的： 优选十一酸睾酮（TU）二元醇质体的最佳处方，并考察其体外性质，为TU透皮吸收给药系统的研究奠定基础。方法: 以乙醇和丙二醇的混合液为柔软剂，采用注入法制备TU二元醇质体。以药物与磷脂用量比（A），含醇质量分数（B），丙二醇和乙醇的用量比（C）为影响因素，以包封率为评价指标，通过正交设计优化TU二元醇质体的处方。对最优处方制备的TU二元醇质体的形态，粒径，Zeta电位，体外释药，稳定性影响因素等进行考察。结果: TU二元醇质体最优处方为：TU与磷脂用量比为1∶15，含醇质量分数为10%，丙二醇与乙醇的用量比为6∶4。最优处方制得的TU二元醇质体在光学显微镜下呈同心圆形，且大小均匀，达到纳米级，平均粒径为（185.5±52.8）nm， Zeta电位为（-15.87±0.26）mV，包封率为（79.14±0.66）%，体外透皮试验中，累积释药百分率Q与时间t的关系符合一级速度方程：Q=20.79t－11.01，r²=0.998 4。稳定性试验结果表明，除高温时包封率有明显降低之外，其他条件下各项指标均无明显变化。结论: 处方优化后的TU二元醇质体制备简单，质量理想，并具有缓释特性，值得进一步深入研究。

Formula Optimization and Quality Evaluation of Testosterone Undecanoate Binary Ethosomes