| 新型抗前列腺增生药爱普列特(Epristeride）药理和毒理研究 |
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| 引用本文： | 武淑芳,屠曾宏. 新型抗前列腺增生药爱普列特(Epristeride）药理和毒理研究[J]. 中国临床药理学杂志, 2000, 16(6): 440-444 |
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| 作者姓名： | 武淑芳 屠曾宏 |
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| 作者单位： | 新药研究国家重点实验室中国科学院上海药物研究所，上海 200031 |
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| 摘 要： | 爱普列特是新一代选择性、特异性作用于甾体5(还原酶Ⅱ亚型的反竞争性抑制剂(uncompetitiveinhibitor)。具有抑制双氢睾丸酮生物生成及选择性抑制前列腺生长的作用。爱普列特口服吸收好，在前列腺中可保持较高浓度。口服爱普列特可导致前列腺萎缩，其作用机制主要为促进前列腺细胞凋亡，组织学可见前列腺腺腔减小及上皮细胞高度变矮，染色体凝缩率和凋亡小体发生率明显增加，凋亡抑制基因bcl-2的蛋白表达下调。药理学和毒理学研究证实爱普列特具有高度器官选择性，其主要靶器官为前列腺，而对心血管系统、呼吸系统等均未见有明显影响，生殖毒理学研究未发现明显生殖毒性，遗传毒理学研究表明无致突变作用。
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| 关 键 词： | 良性前列腺增生；爱普列特；5a还原酶 |
| 修稿时间： | 2000-04-11 |
Pharmacology and Toxicology Study of Epristeride : A Novel Drug against Benign Prostate Hyperplasia |
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