硝酸异山梨酯透皮喷雾剂的生物利用度和代谢

本文研究硝酸异山梨酯(ISDN)及其代谢物硝酸异山梨-2-酯(IS-2-N)-和5-酯(IS-5-N)的血浆动力学,用喷雾剂和静脉注入剂量相比较。采用三向公开交叉法设计,对12名男性健康受试者(平均年龄32.9岁,平均体重74.8 kg)禁食过夜,于早晨给药,禁食直至给药后3 h。受试者A和C用相同剂量60 mg ISDN商用泵喷雾溶液反复喷雾于胸腔左下1/4区域皮肤,喷雾覆盖面积约200cm~2,而受试者B被静注5 mg ISDN(相当于15 ml新鲜配制的1％ISDN溶液,以等渗氯化钠溶液稀释,为1:2体积比),以作比较。