他莫昔芬用钯催化交叉偶合一步合成法 |
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作者姓名: | 温荫芬 |
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摘 要: | 他莫昔芬化学名1-〔4-(2-二甲胺基乙氧基)苯基〕-1,2-二苯基-1-丁烯,是具有生理活性的四取代乙烯。其顺式(1)无抗雌激素作用,而反式(2,商品名为“Nolvadex”)具有抗雌激素活性,可用于治疗乳腺癌及月经失调。他莫昔芬(1,2)的一步合成法,系将二苯基乙炔(3)在甲苯中于90℃以顺(syn)式与三乙基铝进行金属烃化(carbometallation)得到顺乙烯基金属化合物,它在催化量钯
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