| 载奥沙利铂的还原敏感型四氧化三铁纳米粒的体内外靶向性评价 |
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| 引用本文： | 汪瑜,陈钦俊,孙涛,蒋晨.载奥沙利铂的还原敏感型四氧化三铁纳米粒的体内外靶向性评价[J].药学学报,2022(1):188-199+278. |
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| 作者姓名： | 汪瑜 陈钦俊 孙涛 蒋晨 |
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| 作者单位： | 复旦大学药学院 |
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| 摘 要： | 化疗药物的非特异性蓄积和释放是影响其治疗效果以及引起不良反应的主要原因。现阶段,将药物纳米制剂化并且进行响应性释药设计是提高药物肿瘤特异性蓄积量和降低其不良反应的重要策略。本研究首先合成了一种α-烯醇化酶靶向肽修饰的共价荷载奥沙利铂前药的聚乙二醇聚赖氨酸嵌段共聚物,通过相转透析法制备了载药聚合物包覆的四氧化三铁纳米粒,以提高奥沙利铂的循环稳定性及肿瘤靶向性。在体外和活体水平对靶向修饰的载药四氧化三铁纳米粒的物理化学性质、还原响应药物释放、细胞摄取和肿瘤靶向等生物学功能进行了相关研究。体外的还原响应释药、肿瘤靶向摄取及摄取抑制考察结果显示,在模拟肿瘤细胞浆微环境的还原条件中,载药纳米粒可实现3 h内超80%的奥沙利铂原型药物的快速释放;流式细胞术的结果显示,靶向多肽的修饰能够增加肿瘤细胞对载药纳米粒的摄取量,并且靶向载药纳米粒主要是通过受体蛋白和小窝蛋白介导的能量依赖的内吞途径被肿瘤细胞所摄取的。所有动物实验操作均通过复旦大学药学院实验动物伦理委员会批准并遵循相关管理规定。药物动力学实验结果显示,纳米制剂化能显著增加奥沙利铂的平均药时曲线下面积(AUC0-∞),约为...
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| 关 键 词： | 还原响应释药 奥沙利铂 四氧化三铁纳米粒 药物递送 药物纳米制剂 |
Preparation and targeting evaluation of reductant-sensitive oxaliplatin-loaded Fe3O4 nanoparticles |
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| WANG Yu,CHEN Qin-jun,SUN Tao,JIANG Chen.Preparation and targeting evaluation of reductant-sensitive oxaliplatin-loaded Fe3O4 nanoparticles[J].Acta Pharmaceutica Sinica,2022(1):188-199+278. |
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| Authors: | WANG Yu CHEN Qin-jun SUN Tao JIANG Chen |
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| Institution: | (School of Pharmacy,Fudan University,Shanghai 201203,China) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | reductant-responsive drug release oxaliplatin Fe3O4 nanoparticle drug delivery drug nanoparticle formulation |
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