| 天然产物EM-E-11-4逆转人口腔上皮癌细胞KBV200多药耐药作用及其机制 |
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| 引用本文： | 黄巍,吴瑞卿,孙华,石建功,刘潜.天然产物EM-E-11-4逆转人口腔上皮癌细胞KBV200多药耐药作用及其机制[J].中国药物警戒,2023(4):403-408. |
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| 作者姓名： | 黄巍 吴瑞卿 孙华 石建功 刘潜 |
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| 作者单位： | 1. 首都医科大学附属北京天坛医院;2. 中国医学科学院药物研究所 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（31800651、81502154）； |
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| 摘 要： | 目的 考察无毒浓度千金烷二帖化合物EM-E-11-4对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)介导人口腔上皮癌多药耐药(multi-drug resistance,MDR)的逆转作用并检测其对P-gp功能的影响。方法 MTT比色法测定EM-E-11-4对人口腔上皮癌KB及其具有多药耐药株表型的KBV200细胞的细胞毒活性，采用维拉帕米为参比药，非细胞毒剂量EM-E-11-4(2.5、5、10 μmol·L-1)与3种常用抗癌药合用考察其逆转肿瘤多药耐药的作用，并计算逆转倍数。EME-11-4对P-gp的转运功能采用阿霉素蓄积实验检测。EM-E-11-4对基础与维拉帕米诱导的P-gpATPase活性采用P-gp-GloTM试剂盒检测。结果 EM-E-11-4能够有效逆转P-gp介导的KBV200的多药耐药，并具有良好的剂量依赖关系。10μmol·L-1 EM-E-11-4能够逆转KBV200细胞对紫杉醇、长春新碱和阿霉素3种抗癌药物的耐药作用，逆...
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| 关 键 词： | 千金烷二帖 口腔上皮癌 多药耐药 P-糖蛋白 紫杉醇 长春新碱 阿霉素 |
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