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2'-甲氧基苦参酮在大鼠体内的代谢产物及代谢途径分析
引用本文:赵林林,于雅楠,黄晓斌,汪欢,刘怡,陈磊. 2'-甲氧基苦参酮在大鼠体内的代谢产物及代谢途径分析[J]. 中国实验方剂学杂志, 2018, 24(8): 79-84
作者姓名:赵林林  于雅楠  黄晓斌  汪欢  刘怡  陈磊
作者单位:广东药科大学 中药学院, 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室, 广东高校中药质量工程技术研究中心, 广州 510006,广东药科大学 中药学院, 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室, 广东高校中药质量工程技术研究中心, 广州 510006,广东药科大学 中药学院, 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室, 广东高校中药质量工程技术研究中心, 广州 510006,广东药科大学 中药学院, 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室, 广东高校中药质量工程技术研究中心, 广州 510006,南方医科大学 中医药学院, 广州 510515,广东药科大学 中药学院, 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室, 广东高校中药质量工程技术研究中心, 广州 510006
基金项目:国家自然科学基金项目(81673556,81403063);广东省基础与应用基础研究专项(2017A030313753)
摘    要:目的:通过超高效液相色谱与质谱联用技术(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)分析2'-甲氧基苦参酮在大鼠体内的代谢产物和代谢途径。方法:按剂量50 mg·kg-1灌胃给予SD大鼠2'-甲氧基苦参酮后,由眼眦静脉丛取血并获得血浆。血浆样品经固相萃取柱处理后,以乙腈和0.1%甲酸水溶液为流动相,经Hypersil GOLD C18色谱柱分离后进入质谱,电喷雾离子源在负离子模式下进行一级和二级数据的采集,电喷射电压3 k V,离子传输管温度320℃,m/z 100~1 000,使用Xcalibur 4.0软件对数据进行处理,对比给药血浆与空白血浆的总离子流图,通过色谱和质谱信息分析,筛选出2'-甲氧基苦参酮在大鼠体内可能的代谢产物。结果:共检测到11个代谢产物,其中7个为Ⅰ相代谢产物,包括脱氢、羟基化、水合反应、羟基化和脱氢相结合的代谢物;其余4个为Ⅱ相代谢产物,包括葡萄糖醛酸化、硫酸化、葡萄糖醛酸化与羟基化相结合的代谢物。结论:UPLC-QExactive Orbitrap-MS结合Xcalibur 4.0软件的方法能够提供分析物的结构信息,为鉴定2'-甲氧基苦参酮的代谢产物提供了可靠的检测手段;由检测到的代谢产物,推测2'-甲氧基苦参酮Ⅰ相代谢反应位置主要是异戊烯基基团。

关 键 词:2''-甲氧基苦参酮  代谢产物  代谢途径  血浆  固相萃取法  葡萄糖醛酸化  羟基化
收稿时间:2017-12-18

Analysis of Metabolites and Metabolic Pathway of 2'-Methoxykurarinone in Rats
ZHAO Lin-lin,YU Ya-nan,HUANG Xiao-bin,WANG Huan,LIU Yi and CHEN Lei. Analysis of Metabolites and Metabolic Pathway of 2'-Methoxykurarinone in Rats[J]. China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae, 2018, 24(8): 79-84
Authors:ZHAO Lin-lin  YU Ya-nan  HUANG Xiao-bin  WANG Huan  LIU Yi  CHEN Lei
Affiliation:Engineering Technology Research Center for Chinese Materia Medica Quality of Universities in Guangdong Province, Key Laboratory of Digital Quality Evaluation of Chinese Materia Medica, State Administration of Traditional Chinese Medicine(TCM), School of TCM, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Engineering Technology Research Center for Chinese Materia Medica Quality of Universities in Guangdong Province, Key Laboratory of Digital Quality Evaluation of Chinese Materia Medica, State Administration of Traditional Chinese Medicine(TCM), School of TCM, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Engineering Technology Research Center for Chinese Materia Medica Quality of Universities in Guangdong Province, Key Laboratory of Digital Quality Evaluation of Chinese Materia Medica, State Administration of Traditional Chinese Medicine(TCM), School of TCM, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,Engineering Technology Research Center for Chinese Materia Medica Quality of Universities in Guangdong Province, Key Laboratory of Digital Quality Evaluation of Chinese Materia Medica, State Administration of Traditional Chinese Medicine(TCM), School of TCM, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China,School of Chinese Medicine, Southern Medical University, Guangzhou 510515, China and Engineering Technology Research Center for Chinese Materia Medica Quality of Universities in Guangdong Province, Key Laboratory of Digital Quality Evaluation of Chinese Materia Medica, State Administration of Traditional Chinese Medicine(TCM), School of TCM, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, China
Abstract:
Keywords:2''-methoxykurarinone  metabolites  metabolic pathway  plasma  solid-phase extraction method  glucuronidation  hydroxylation
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