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山莨菪碱(654-2)抑制M-、α1-及α2-受体结合(简报)
作者姓名:郭恒怡  刘探娥  曹青  金颖  孙瑛  陈华粹
作者单位:中国医学科学院基础医学研究所(郭恒怡,刘探娥,曹青,金颖,孙瑛),中国医学科学院基础医学研究所(陈华粹)
摘    要:临床经验提示,山莨菪碱(654-2)对心血管系统功能有比较明显的影响,但确切的作用机理尚未充分阐明。鉴于654-2的结构与经典的M-阻断剂阿托品相似,我们应用放射性配基结合试验检测了654-2对M-;α_1-、α_2-及β-受体结合的影响,并与阿托品,酚妥拉明,心得安等进行了比较。实验结果经计算机拟合,654-2阿托品及酚妥拉明抑制~3H-QNB与鼠心M-受体结合的IC_(50)分别为4.41×10~(-7),1.44×10~(-8)及2.60×10~(-8)抑制~3H-Prazosin与鼠心α_1-受体结合的IC_(50)分别为2.34×10~(-5),1.20×10~(-5)及5.70×10~(-8)M;抑制~3H-yohimbine

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