| N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成与生物活性 |
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| 引用本文： | 王锦芝,何小英,郑锦鸿,石刚刚.N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成与生物活性[J].汕头大学医学院学报,2004,17(3):143-145,150. |
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| 作者姓名： | 王锦芝 何小英 郑锦鸿 石刚刚 |
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| 作者单位： | 1. 汕头大学医学院化学教研室,广东,汕头,515041
2. 汕头大学医学院药理教研室 |
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| 基金项目： | 20 0 1年度教育部留学回国人员科研启动基金课题，2 0 0 2年度广东省教育厅“千百十工程”优秀人才培养基金，2 0 0 3年度广东省自然科学基金 (0 3461 4 ) |
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| 摘 要： | 目的：合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物并研究其心血管活性。方法：在回流情况下使氟哌啶醇与取代氯苄化合物反应.得到N-取代苄基氟哌啶醇氯化物。采用生物检定法，以兔胸主动脉螺旋条为标本，研究其对KCl诱导的血管收缩的作用。结果：合成了6个N-取代苄基氟哌啶醇氯化物(F8-13)。多数化合物表现为不同程度的拮抗KCl所致兔胸主动脉螺旋条收缩血管活性，其中R11的血管收缩抑制活性最强。结论：F11扩张血管活性强于先导化合物，初步构效关系表明，N-取代苄基氟哌啶醇氯化物中苄基苯环上取代基的电性和取代位置可能是影响扩血管活性的重要因素。
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| 关 键 词： | 氟哌啶醇 血管收缩 胸主动脉 心血管活性 扩血管 扩张血管 氯化物 生物 结论 化合物 |
| 文章编号： | 1007-4716(2004)03-0143-03 |
| 修稿时间： | 2004年3月16日 |
Synthesis of N-substituted Benzyl Haloperidol Chlorides and Their Biological Activities |
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| WANG Jin-zhi,HE Xiao-ying,ZHENG Jin-hong.Synthesis of N-substituted Benzyl Haloperidol Chlorides and Their Biological Activities[J].Journal of Shantou University Medical College,2004,17(3):143-145,150. |
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| Authors: | WANG Jin-zhi HE Xiao-ying ZHENG Jin-hong |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | N-substituted Benzyl Haloperidol Chlorides Vasodilative Activity Structure-activity Relationship |
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