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对甲氧基肉桂醛左氧氟沙星酰腙诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的作用
引用本文:付建民,王德辉,孙金平,康玉华,皇甫超申,胡国强,刘彬. 对甲氧基肉桂醛左氧氟沙星酰腙诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的作用[J]. 中国药理学通报, 2011, 27(6): 801-805. DOI: 10.3969/j.issn.1001-1978.2011.06.015
作者姓名:付建民  王德辉  孙金平  康玉华  皇甫超申  胡国强  刘彬
作者单位:1. 河南大学,护理学院神经生物学研究所,河南,开封,475004;河南大学,医学院,河南,开封,475004
2. 河南大学,医学院,河南,开封,475004
3. 河南大学,护理学院神经生物学研究所,河南,开封,475004
4. 河南大学,化学生物学研究所,河南,开封,475004
基金项目:国家自然科学基金资助项目,河南省教育厅自然科学研究计划项目,开封市科技发展计划项目,河南大学科技攻关项目
摘    要:目的探讨喹诺酮酰腙类化合物诱导人肝癌SMMC-7721细胞凋亡的作用。方法用不同浓度的对甲氧基肉桂醛左氧氟酰腙(FQ-10)与SMMC-7721细胞体外培养。MTT法检测FQ-10对SMMC-7721细胞的增殖抑制作用;Hoechst33258/PI双染荧光染色法、TUNEL法及琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡变化;高内涵活细胞成像系统测定细胞线粒体膜电位(△ψm)变化;Western blot方法测定caspase-9、caspase-8、caspase-3、p53、Bcl-2、Bax蛋白表达。结果 FQ-10在0.625~10.00μmol.L-1的浓度范围能抑制细胞增殖,呈时间、浓度依赖性;作用于细胞24 h的IC50值是4.40μmol.L-1;各组FQ-10作用24 h后,细胞凋亡率高于对照组(P<0.05);琼脂糖凝胶电泳可见凋亡细胞典型的梯状DNA条带,并伴有线粒体膜电位降低。荧光染色观察细胞形态学变化,显示凋亡细胞染色质凝集,细胞核碎裂成碎片等典型细胞凋亡特征性变化,晚期凋亡细胞可见特异性PI染色。与对照组比较,FQ-10作用后p53、Bax、caspase-9、caspase-3蛋白表达量增加,其中caspase-9、caspase-3活性裂解片段明显增加,caspase-8无变化,而Bcl-2蛋白表达水平下降。结论对甲氧基肉桂醛左氧氟酰腙能够激活线粒体凋亡通路,诱导人肝癌细胞凋亡。

关 键 词:氟喹诺酮酰腙  肝癌细胞  细胞增殖  凋亡  线粒体膜电位  p53

p-Methoxycinnamaldehyde levofloxacin-3-ylhydrazone induces apoptosis of human hepatocarcinoma SMMC-7721 cells
FU Jian-min,WANG de-hui,SUN Jin-ping,KANG Yu-hua,HUANG-FU Chao-shen,HU Guo-qiang,LIU Bin. p-Methoxycinnamaldehyde levofloxacin-3-ylhydrazone induces apoptosis of human hepatocarcinoma SMMC-7721 cells[J]. Chinese Pharmacological Bulletin, 2011, 27(6): 801-805. DOI: 10.3969/j.issn.1001-1978.2011.06.015
Authors:FU Jian-min  WANG de-hui  SUN Jin-ping  KANG Yu-hua  HUANG-FU Chao-shen  HU Guo-qiang  LIU Bin
Affiliation:FU Jian-min1,2,WANG de-hui1,SUN Jin-ping1,KANG Yu-hua1,HUANG-FU Chao-shen2,HU Guo-qiang3,LIU Bin1(1.Institute of Neurobiology,College of Nursing,2.Medical College,3.Institute of Chemical Biology Henan University,Kaifeng Henan 475004,China)
Abstract:Aim To study the effect of(S) N-(3-p-methoxylphenyl)-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,8-(3,1-propoxy)-quinolin-4(1H)-one-3-carbonyl hydrazine(FQ-10) on apoptosis of hepatocarcinoma SMMC-7721 cells in vitro.Methods With different concentrations of FQ-10 at different times used to treat SMMC-7721 cells in vitro,the proliferation of the cells and the inhibition effect of FQ-10 on the cell proliferation were examined by MTT assay.Cell apoptosis was determined by Hoechst 33258/PI fluorescence staining,TUNEL...
Keywords:p53
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