新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[~11C]-羟甲芬太尼的合成 |
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引用本文: | 朱友成, 池志强.新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂[~11C]-羟甲芬太尼的合成[J].药学学报,1994(11). |
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作者姓名: | 朱友成 池志强 |
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作者单位: | 中国科学院上海药物研究所 |
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摘 要: | 羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(III)作为前体合成了[11C]-羟甲芬太尼,以便用正电子发射断层扫描(PET)来观察μ受体。通过水解cis-A-羟甲芬太尼(I)和cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶]-N-苯基丙酰胺(cis-IV)的4-N-丙酰基分别获得II和III。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的[11C]-二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和2,6-二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体[11C]-丙酰氯。[11C]-丙酰氯与OH-前体(II)反应后再经HPLC分离纯化直接得[11C]-羟甲芬太尼;[11C]-丙酰氯与酮-前体(III)反应后,再用硼氢化钠甲醇溶液处理,然后进行HPLC分离纯化得[11C]-羟甲芬太尼。两种方法均可获得ll.1~14.8GBq/μmol的特异性放射化学纯[11C]-羟甲芬太尼。总共耗时为40~50min(EOB)。
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关 键 词: | 羟甲芬太尼,芬太尼衍生物,阿片受体,[11C]-丙酰氯,[11C]-羟甲芬太尼 |
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