地西他滨α-型异构体的制备 |
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引用本文: | 朱骤海,齐创宇,朱禹同,李稳宏.地西他滨α-型异构体的制备[J].中国医药工业杂志,2012,43(5):326-328. |
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作者姓名: | 朱骤海 齐创宇 朱禹同 李稳宏 |
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作者单位: | 1. 西北大学化工学院,陕西西安,710069 2. 上海臣邦医药科技有限公司,上海,201203 3. 天津大学化工学院,天津,300072 |
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摘 要: | 为对地西他滨产品中的有关物质进行定量控制,2-脱氧-D-核糖经甲基化及乙酰化反应得到1-O-甲基-2-脱氧-3,5-二-(O-乙酰基)-α,β-呋喃核糖,再与2,4-O,N-双三甲基硅烷基-1,3,5-三嗪(6)发生糖苷化反应后重结晶得到1-3,5-二-(O-乙酰基)-2-脱氧-α-D-核糖]-5-氮杂胞嘧啶,最后经氨气脱保护得到地西他滨α-型异构体,并经X-单晶衍射确证结构。其中6可由5-氮杂胞嘧啶(5)经六甲基二硅烷胺保护得到。
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关 键 词: | 地西他滨 抗肿瘤药 -异构体 有关物质 合成 |
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