D-最优混料设计法优化刺五加总苷微乳制备工艺及肠吸收特性研究北大核心CSCD

制备刺五加总苷微乳,优化其处方和制备工艺并进行质量评价,通过在体单向肠灌流模型考察自微乳给药系统对刺五加总苷的吸收特性。以伪三元相图面积大小为考察指标,对油相、质量比(K_(m))、转数、药物浓度进行单因素考察,利用D-最优混料设计法以粒径为考察指标进行工艺优化,并对外观、形态、粒径等进行考察,以刺五加苷B、刺五加苷E为指标,测定其在微乳中的质量浓度。结果表明,刺五加总苷微乳的最优处方为水相20.8%,棕榈酸异丙酯31.2%,大豆磷脂与无水乙醇(K_(m)=1∶1)为48.0%。通过透射电镜观察其形态呈圆整的球状乳滴,分散均匀,微乳类型为油包水型。室温下,pH为5.19,折光率为1.4165,平均粒径(26.47±0.04)nm,多分散性指数(PDI)0.118±0.03,刺五加苷B、刺五加苷E的质量分数分别为0.0389、0.1664 mg·mL^(-1)。初步稳定性研究表明,30 d内溶液澄清透明,不分层,含量基本无变化,稳定性良好。与刺五加总苷相比,制备成微乳后在各肠段的吸收均显著提高,在回肠吸收效果最好,为刺五加进一步开发和利用奠定基础。