| 摘 要： | 为探索中药多成分的质量一致性评价方法,构建适宜于中成药多成分特点的溶出度评价方法,该文以中成药丹参片为对象,通过系统比较流通池法与小杯法对其水溶性和脂溶性主要有效成分溶出行为的影响,探讨流通池法在中成药溶出度评价中应用的特点与优势。以含0.5%SDS的水溶液为溶出介质,分别以《中国药典》2020年版收载的小杯法和新收载的流通池法(闭环法)进行溶出度测定,绘制丹参片中的水溶性成分丹酚酸B及脂溶性成分丹参酮Ⅱ_(A)的累积溶出曲线并对溶出模型进行拟合及相似度分析,以找出流通池法的特点与优势。其中小杯法溶出条件:以150 mL含0.5%SDS的水溶液为溶出介质,转速75 r·min^(-1),温度(37±0.5)℃,分别于0.25、0.5、1、2、4 h取样3 mL,同时补充同温度同体积的新鲜溶出介质;流通池法溶出条件:选用流通池闭环系统,将丹参片置于预装约6.7 g玻璃珠的流通池内,以150 mL含0.5%SDS的水溶液为溶出介质,流速20 mL·min^(-1),温度及取样设置同小杯法。结果表明,与小杯法相比,流通池法对2种成分的溶出行为差异辨识性更强、灵敏度更高,更能反映制剂质量的差异,特别是对水难溶的脂溶性成分来说,该优势更为明显。鉴于2种方法的体外释药动力学行为无本质差异,提示流通池法不仅可代替传统的桨法,而且还能更好地指导制剂的处方开发和发现制剂的质量问题。
|
